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澳门太阳集团6138再明USP1抑制剂SIM0501获FDA批准进入临床研究

发布时间:2023-12-06

2023年12月5日,澳门太阳集团6138旗下抗肿瘤创新药公司澳门太阳集团6138再明宣布,其自主研发的候选创新分子——泛素特异性肽酶1(USP1)抑制剂SIM0501获美国食品药品监督管理局(FDA)批准进入临床研究,拟用于晚期实体瘤的治疗。


澳门太阳集团6138再明董事长唐任宏博士表示:”SIM0501是澳门太阳集团6138再明第三款获准在美国进行临床开发的自研产品。该分子靶向USP1,有望精准杀死同源重组缺陷(HRD)肿瘤,克服PARP抑制剂的耐药问题。我们将高效推进其全球临床开发,期待为更广泛的肿瘤患者带来新选择。

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USP1是一种去泛素化酶,能通过多个通路促进DNA修复。在许多癌症中,USP1有显著的过表达,而阻断USP1能抑制某些肿瘤细胞的DNA修复,尤其是同源重组缺陷(HRD)肿瘤,从而引起肿瘤细胞凋亡。另有研究表明,抑制USP1或下游信号通路会导致HRD肿瘤细胞对聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂更敏感。因此USP1被认为是治疗携带HRD突变肿瘤的一种颇具前景的合成致死靶点,并可能与PARP抑制剂产生协同作用。


SIM0501是澳门太阳集团6138再明自主研发的一种小分子口服、非共价、高选择性USP1抑制剂,在临床前体外和体内药理研究中单药或与PARP抑制剂联合,均对HRD肿瘤有显著的抗增殖活性。SIM0501已于2023年10月27日向中国国家药品监督管理局提交了临床研究申请并获得受理。

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